Омепразол натрий за инжекции

API смесване

Пълнеж

Стерилизация на флакона

 

Омепразол натрий, лиофилизиран прах за инжектиране, съдържа омепразол натрий и неговото химично наименование е 5-метокси-2-[[(4-метокси-3, 5-диметил{{ 5}}пиридинил) метил] сулфинил] -1Н-бензимидазол хидрат и химичната структура е:

Молекулярна формула:е C17H18NaN3O3S·H2O,

Молекулно тегло:385.41.

Омепразол натрий лиофилизиран прах за инжектиране е бяла или почти бяла насипна маса или прах.

Омепразол натрий за инжекции, рацемична смес от два активни енантиомера, намалява секрецията на стомашна киселина чрез силно насочен механизъм на действие. Той е специфичен инхибитор на киселинната помпа в париеталните клетки. Той действа бързо и осигурява контрол чрез обратимо инхибиране на секрецията на стомашна киселина при дозиране веднъж дневно.

Интравенозният омепразол предизвиква дозозависимо инхибиране на секрецията на стомашна киселина при хора. За да се постигне незабавно подобно намаляване на стомашната киселинност, както след многократно дозиране с 20 mg перорално, се препоръчва първа доза от 40 mg интравенозно. Това води до незабавно намаляване на вътрестомашната киселинност и средно понижение за 24 часа от приблизително 90%.

Инхибирането на киселинната секреция е свързано с площта под кривата плазмена концентрация-време (AUC) на омепразол, а не с действителната плазмена концентрация в даден момент.

Не е наблюдавана тахифилаксия по време на лечение с омепразол.
 

Разпределение

Привидният обем на разпределение при здрави индивиди е приблизително 0,3 L/kg и подобна стойност се наблюдава и при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с чернодробна недостатъчност обемът на разпределение е леко намален. Свързването на омепразол с плазмените протеини е около 95%.

Метаболизъм и екскреция

Средният полуживот на крайната фаза на кривата плазмена концентрация-време след интравенозно приложение на омепразол е приблизително 40 минути. Общият плазмен клирънс е 0.3 до 0,6 L/min. Няма промяна в полуживота по време на лечението.

Омепразол се метаболизира напълно от системата на цитохром Р450 (CYP), главно в черния дроб. Основната част от неговия метаболизъм зависи от полиморфно експресираната, специфична изоформа CYP2C19 (S-мефенитоин хидроксилаза), отговорна за образуването на хидроксиомепразол, основният метаболит в плазмата. В съответствие с това, като следствие от конкурентното инхибиране, има потенциал за метаболитни лекарствени взаимодействия между омепразол и други субстрати на CYP2C19.

Не е установен метаболит, който да има някакъв ефект върху секрецията на стомашна киселина. Почти 80% от интравенозно приложената доза се екскретира под формата на метаболити в урината, а останалата част се открива във фекалиите, произхождащи основно от жлъчната секреция.

Елиминирането на омепразол е непроменено при пациенти с намалена бъбречна функция. Елиминационният полуживот е увеличен при пациенти с увредена чернодробна функция, но омепразол не е показал никакво натрупване при дозиране веднъж дневно.

Показания:

Омепразол натрий за инжекции е заместител, показан предимно за лечение на синдром на Zollinger-Ellison, а също така може да се използва за лечение на стомашна язва, язва на дванадесетопръстника и рефлуксен езофагит, когато пероралното лечение е неподходящо.

IV инфузия: разтворете съдържанието в 100ml 0,9% натриев хлорид или 100ml 5% глюкоза за инжектиране, продължителността на процеса на инжектиране трябва да продължи 20 минути до 30 минути или да надвишава продължителността.

Когато пероралното лечение на стомашна язва, дуоденална язва и рефлуксен езофагит е неподходящо, се препоръчва 40 mg омепразол натрий дневно.

Синдром на Zollinger-Ellison препоръчваната начална доза омепразол натрий за инжектиране, прилагана интравенозно 40 mg дневно. Може да са необходими по-високи дневни дози и дозата трябва да се коригира индивидуално. Когато дозите надвишават 60 mg дневно, дозата трябва да се раздели и да се прилага два пъти дневно.

Омепразол натрий за инжекции се понася добре и нежеланите реакции като цяло са леки и обратими. Следните събития са докладвани в клинични изпитвания или докладвани от рутинна употреба. но в много случаи връзката с лечението с омепразол не е установена

Използват се следните дефиниции на честотите:

Чести По-голямо или равно на 1/100

Нечести По-голямо или равно на 1/1, 000 и<1/100

рядко<1/1,000

Чести

Централна и периферна нервна система: Главоболие

Стомашно-чревна диария, запек, коремна болка, гадене/повръщане и метеоризъм

Нечести

Централна и периферна нервна система:

Замаяност, парестезия, сънливост, безсъние и световъртеж

Чернодробни: Повишени чернодробни ензими

Кожа: Обрив, дерматит и/или сърбеж. Уртикария

Други: Неразположение

Редки:

Централна и периферна нервна система: Обратимо умствено объркване, възбуда, агресия, депресия и халюцинации, предимно при тежко болни пациенти

Ендокринни: гинекомастия

Стомашно-чревни: сухота в устата, стоматит и стомашно-чревна кандидоза

Хематологични: Левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения

Чернодробни: Енцефалопатия при пациенти с предшестващо тежко чернодробно заболяване; хепатит със или без жълтеница, чернодробна недостатъчност

Мускулно-скелетна: Артралгия, мускулна слабост и миалгия

кожа: Фоточувствителност, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (TEN), алопеция

Други: реакции на свръхчувствителност, напр. ангиоедем, треска, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок.

Повишено изпотяване, периферен оток, замъглено зрение, нарушение на вкуса и хипонатриемия.

Съобщава се за необратимо зрително увреждане при изолирани случаи на критично болни пациенти, които са получили интравенозна инжекция с омепразол, особено във високи дози.

Противопоказания:известна свръхчувствителност към омепразол.

Предупреждение и предпазни мерки:При наличие на тревожен симптом (напр. значителна непреднамерена загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена) и когато се подозира или е налице стомашна язва, трябва да се изключи възможността за злокачествено заболяване, тъй като лечението може да облекчи симптомите и да забави диагнозата.

Употреба по време на бременност и кърмене

Резултатите от проучвания при животни не показват нежелани ефекти на омепразол върху бременността или върху здравето на плода/новороденото дете. Омепразол обикновено не се препоръчва да се използва по време на бременност и кърмене.

Омепразол се екскретира в кърмата, но е малко вероятно да повлияе на детето, когато се използват терапевтични дози.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Малко вероятно е омепразол да повлияе способността за шофиране или работа с машини.

деца:Няма опит с омеперазол при деца.

Пациенти в напреднала възраст:Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Лекарствени взаимодействия

Популярни тагове: омепразол натрий за инжекции, Китай омепразол натрий за инжекции производители, доставчици, фабрика, Изследвайте лиофилизиран прах за подкожна инжекция, Индустриален лиофилизиран прах за подкожна инжекция, Клиничен лиофилизиран прах за подкожна инжекция, Висококачествен лиофилизиран прах за подкожна инжекция, Разтворим лиофилизиран прах за парентерално инжектиране, стерилен лиофилизиран прах за интрамускулна инжекция